屠呦呦:瑞典卡罗林斯卡医学院发表演讲全文
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屠呦呦瑞典卡罗林斯卡医学院发表演讲
尊敬的主席先生, 尊敬的获奖者, 女士们,先生们:
今天我极为荣幸能在卡罗林斯卡学院讲演,我报告的题
目是:青蒿素—— 中医药给世界的一份礼物。
在报告之前, 我首先要感谢诺贝尔奖评委会, 诺贝尔奖
基金会授予我 2015 年生理学或医学奖。这不仅是授予我
个 人的荣誉,也是对全体中国科学家团队的嘉奖和鼓励。
在短 短的几天里, 我深深地感受到了瑞典人民的热情, 在此
我一 并表示感谢。
谢谢 William C. Campbell (威廉姆.坎贝尔)和
Satoshi ōmura (大村智) 二位刚刚所做的精彩报告。我现
在要说的
是四十年前, 在艰苦的环境下, 中国科学家努力奋斗从中医
药中寻找抗疟新药的故事。
关于青蒿素的发现过程,大家可能已经在很多报道中看
到过。在此, 我只做一个概要的介绍。这是中医研究院抗疟
药研究团队当年的简要工作总结, 其中蓝底标示的是本院团
队完成的工作, 白底标示的是全国其他协作团队完成的工作。
蓝底向白底过渡标示既有本院也有协作单位参加的工作。
中药研究所团队于 1969 年开始抗疟中药研究。经过大
量的反复筛选工作后, 1971 年起工作重点集中于中药青蒿。
又经过很多次失败后, 1971 年 9 月,重新设计了提取方法,
改用低温提取, 用乙醚回流或冷浸,而后用碱溶液除掉酸性
部位的方法制备样品。 1971 年 10 月 4 日,青蒿乙醚中性提
取物, 即标号 191#的样品, 以 1.0 克/公斤体重的剂量,连续
3 天,口服给药, 鼠疟药效评价显示抑制率达到 100%。同年
12 月到次年 1 月的猴疟实验,也得到了抑制率 100% 的结果。
青蒿乙醚中性提取物抗疟药效的突破, 是发现青蒿素的关键。
1972 年 8 至 10 月,我们开展了青蒿乙醚中性提取物
的 临床研究,30 例恶性疟和间日疟病人全部显效。同年 11
月, 从该部位中成功分离得到抗疟有效单体化合物的结晶,
后命 名为“青蒿素”。
1972 年 12 月开始对青蒿素的化学结构进行探索, 通
过 元素分析、光谱测定、质谱及旋光分析等技术手段,确
定化 合物分子式为 C15H22O5,分子量 282。明确了青蒿
素为不 含氮的倍半萜类化合物。
1973 年 4 月 27 日,经中国医学科学院药物研究所分
析 化学室进一步复核了分子式等有关数据。1974 年起,与
中国 科学院上海有机化学研究所和生物物理所相继开展
了青蒿 素结构协作研究的工作。最终经 X 光衍射确定了青
蒿素的结 构。确认青蒿素是含有过氧基的新型倍半萜内酯。
立体结构 于 1977 年在中国的科学通报发表, 并被化学文摘
收录。
1973 年起,为研究青蒿素结构中的功能基团而制备衍
生 物。经硼氢化钠还原反应,证实青蒿素结构中羰基的存
在, 发明了双氢青蒿素。经构效关系研究: 明确青蒿素结构
中的 过氧基团是抗疟活性基团,部分双氢青蒿素羟基衍生物
的鼠 疟效价也有所提高。
这里展示了青蒿素及其衍生物双氢青蒿素、蒿甲醚、青
蒿琥酯、蒿乙醚的分子结构。直到现在, 除此类型之外, 其
他结构类型的青蒿素衍生物还没有用于临床的报道。
1986 年,青蒿素获得了卫生部新药证书。于 1992 年
再 获得双氢青蒿素新药证书。该药临床药效高于青蒿素 10 倍,
进一步体现了青蒿素类药物“高效、速效、低毒”的特点。
1981 年,世界卫生组织、世界银行、联合国计划开发
署 在北京联合召开疟疾化疗科学工作组第四次会议, 有关
青蒿 素及其临床应用的一系列报告在会上引发热烈反响。
我的报 告是“青蒿素的化学研究”。上世纪 80 年代, 数千例中
国的 疟疾患者得到青蒿素及其衍生物的有效治疗。
听完这段介绍,大家可能会觉得这不过是一段普通的药
物发现过程。但是,当年从在中国已有两千多年沿用历史的
中药青蒿中发掘出青蒿素的历程却相当艰辛。
目标明确、坚持信念是成功的前提。1969 年,中医科
学 院中药研究所参加全国“523”抗击疟疾研究项目。经院领
导 研究决定,我被指令负责並组建“523”項目课题组,承担
抗
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屠呦呦瑞典卡罗林斯卡医学院发表演讲尊敬的主席先生,尊敬的获奖者,女士们,先生们:今天我极为荣幸能在卡罗林斯卡学院讲演,我报告的题目是:青蒿素——中医药给世界的一份礼物。在报告之前,我首先要感谢诺贝尔奖评委会,诺贝尔奖基金会授予我2015年生理学或医学奖。这不仅是授予我个人的荣誉,也是对全体中国科学家团队的嘉奖和鼓励。在短短的几天里,我深深地感受到了瑞典人民的热情,在此我一并表示感谢。谢谢WilliamC.Campbell(威廉姆.坎贝尔)和Satoshiōmura(大村智)二位刚刚所做的精彩报告。我现在要说的是四十年前,在艰苦的环境下,中国科学家努力奋斗从中医药中寻找抗疟新药的故事。关于青蒿素...

